Средства, расширяющие бронхи(бронхолитики)


	Загрузить архив:
	Файл: ref-22160.zip (30kb [zip], Скачиваний: 127) скачать

Волгоградский медико-экологический техникум

Реферат

На тему: Средства, расширяющие бронхи

(Бронхолитики)

Выполнила:

студенка гр. Ф-313

Тюрюкова К.С.

г.Волгоград 2006

Содержание:

1.Классификация бронхолитиков

2.Стимуляторы β-адренергических рецепторов

-адреналин

-изадрин

-орциприналин

-сальбутамол

-фенотерол

3.Холиноблокаторы

-атропин

-метацин

-атровент

-платифиллина гидротартрат

4.Ингибиторы фостодиэстеразы

-кофеин

-теобромин

-теофеллин

-эуфиллин

Средства, применяемые при бронхиальной астме

(бронхолитические средства)

Бронхиальная астма-это заболевание, которое проявляется приступами удушья, возникающими в результате спазма бронхов. Причиной бронхиальной астмы чаще всего являются аллергические реакции на различные раздражители (аллергены).

Аллергенами могут быть некоторые пищевые вещества (ягоды, грибы), пыльца определенных цветов, производная пыль и др. Иногда причину астматического приступа установить не удаётся.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики - средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, отека слизистой бронхов, повышенной и качественно измененной секреции бронхиальных желёз. Среди этих трех механизмов бронхиальной обструкции наибольший удельный вес занимает бронхоспазм.Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

Классификация бронхорасширяющих лекарственных препаратов

1.Стимуляторы адренергических рецепторов:

а) β1 +β2, α1+α2-адреностимуляторы (адреналин, эфедрин);

б) β1 +β2-адреностимуляторы:

изопреналин (изадрин, эуспиран, новодрин);

орципреналина сульфат (алупент, астмопент)- длительный эффект обусловлен стойкостью к воздействию КОМТ;

в) преимущественно β2-адреностимуляторы:

тербуталин (бриканил),

сальбутамол (вентолин),

фенотерол (беротек).

2.М-холиноблокаторы:

атропина сульфат,

платифиллина гидротартрат,

метацин,

атровент,

тровентол.

3.Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины):

кофеин,

теобрамин,

теофеллин,

эуфиллин (80% теофиллина+20% этилендиамина).

4.Простагландины:

простагландины серии Е.

При лечении БОС используются различные пути введения лекарственных веществ - пероральный, парентеральный (подкожный и внутривенный), ректальный. Наиболее широкое приминение получил ингаляционный путь введения препаратов в форме дозированных аэрозольных ингаляций. Эта форма бронхолитиков особенно широко использунтся в амбулаторной практике, что имеет свои положительные, так и отрицательные моменты.

Положительные моменты:

· создовать высокие эффективные концентрации лекарственного вещества в пораженном органе (в бронхолегочной системе);

Отрицательные момент:

ингалятор находится в руках больного и зачастую используется им в недопустимо высоких дозах, что может привести к очень серьезным осложнениям как со стороны бронхолегочного аппарата(развитие синдрома «замыкания», синдрома «рикошета», способствовать развитию астматического статуса и др.), так и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардии, нарушениям сердечного ритма и др.).

Эти осложнения связаны непосредственно с передозировкой основного лекарственного препарата.

СТИМУЛЯТОРЫ β-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Из группы бронхорасширяющих лекарственных средств наиболее широко стали применяться стимуляторы β-адренорецепторов т.к. они стоят на первом месте по силе и скорости наступления бронхорасширяющего действия.

Основной механизм действия этой группы препаратов- активация функциональной структуры β-адренергических рецепторов – аденилатциклазы, приводящая к увеличению образования ц3’5’АМФ из АТФ, что стимулирует процесс фосфорилирования глюкозы. Энергетический внутриклеточный метаболизм обуславливает мышечное расслабление (бронхо- и вазадиалатацию), подавляет процесс поглощения клетками глюкозы и выделения гистамина.

Наличие α-стимулирующего эффекта у лекарственного средства и слабая бронхоконстрикция, не приводит к ухудшению бронхиальной проходимости. Напротив, повышение тонуса сосудов подслизистой бронхов улучшает бронхиальную проходимость, уменьшая отек слизистой бронхов.

ОСЛОЖНЕНИЯ, возникающие при передозировки β-адреностимуляторов, обусловлены:

1).ухудшением бронхиальной проходимости;

2).длительным стимулирующим влиянием их на сердце.

1.Ухудшение бронхиальной проходимости при затянувшихся приступах бронхиальной обструкции и в 1-й стадии астматического статуса связаны, с одной стороны, с нарушением дренажной функции бронхиального дерева и гиперкапнией, резистентностью к адреномиметикам – развитием т.н. синдрома «рикошета» (резкого внезапного бронхоспазма), с другой стороны, с синдромом «замыкания легких», обусловленным расширением бронхиальных сосудов при длительной стимуляции β2-рецепторов бронхиальных сосудов и увеличением отека слизистой бронхов (особенно малого калибра).

Особенно часты эти механизмы при астматическом статусе, что усугубляет бронхиальную обструкцию, приводя к развитию «немого легкого» за счет количественно нового механизма бронхиальной обструкции – закупорки на большем или меньшем протяжении бронхиального дерева вязким секретом.

2.Длительное стимулирующее влияние на сердце β-адреностимуляторов приводит к тому, что сердце постоянно работает в экстремальном режиме в условиях длительной гипоксии, что приводит к серьезным метаболическим нарушениям в сердечной мышце. Как следствие возможно развитие нарушений сердечного ритма.

Побочные эффекты: сердцебиение, тремор, головная боль, тахиаритмия, повышенная возбудимость.

- АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета- (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. - ЭФЕДРИН - альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

- ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:

- САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта - 4-6 часов);

- ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) - препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Из группы холинергических лекарственных веществ при нарушении бронхиальной проходимости используются чаще всего АТРОПИН и ТРОВЕНТОЛ.

Являясь М-холиноблокатороми, эти препараты блокируют преимущественно М-холинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончания постганглеонарных холинергических волокон, препятствуя взаимодействию ацетилхолина с рецепторами и уменьшают влияние парасимпатических (холинергических) нервов.

Эффекты этих препаратов определяются механизмом их действия.

Фармакологические (желательные) эффекты этих препаратов при нарушении бронхиальной проходимости:

· бронхолитический,

Побочные эффекты:

· мидриазм,

АТРОПИН

Лекарственная форма:

раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, таблетки

Фармакологическое действие:

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).

Побочные действия:

Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с антацидными ЛС, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид - усиление антихолинергического действия. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Атропин задерживает абсорбцию мексилетина, но повышает нарушает леводопы в кишечнике и снижает ее уровень в крови.

МЕТАЦИН
Лекарственная форма:

раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие:

Оказывает преимущественно блокирующее влияние на периферические м-холинорецепторы, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV проводимость. По сравнению с атропином, в меньшей степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.

Показания:

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, желчная, почечная и печеночная колики, гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, премедикация перед операцией с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, профилактика выкидыша, преждевременных родов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Побочные действия:

Сухость во рту, тахикардия, жажда, дисфагия, запоры, задержка мочи, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.Передозировка. Симптомы: усиление холиноблокирующих эффектов, мерцательная аритмия. Лечение: антихолинэстеразные ЛС.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды, по 2-4 мг, 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 5 мг, суточная - 15 мг. В/м, в/в, п/к, по 0.5-1 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Особые указания:

При появлении побочных эффектов следует увеличить интервал между введениями или снизить дозу.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты др. м-холиноблокаторов.

АТРОВЕНТ

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие:

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч (иногда - до 8 ч).

Показания:

Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями ССС. Бронхоспазм при хирургических операциях, на фоне "простудных" заболеваний. Пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС, кромоглициевой кислоты.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр).C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст (до 6 лет - аэрозоль для ингаляций, до 5 лет - раствор для ингаляций).

Побочные действия:

Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение вязкости мокроты. Редко - тахикардия, сердцебиение, парез аккомодации, ослабление моторики ЖКТ, запоры, задержка мочи, кашель, парадоксальное развитие бронхоспазма. При попадании в глаза - мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой), боль в глазу. Аллергические реакции - кожная сыпь (включая крапивницу и мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии. При применении интраназального аэрозоля - сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: усиление антихолинергических реакций. Лечение: симптоматическое.

Особые указания:

Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).

Взаимодействие:

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС - аддитивное действие.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения, таблетки

Фармакологическое действие:

М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии); расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена).

Побочные действия:

Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого. Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Особые указания:

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие:

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. Др. м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с антихолинэстеразными препаратами. Морфин увеличивают угнетающее действие на ССС; ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС.

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

К данной группе относятся препараты: КОФЕИН, ТЕОБРОМИН, ТЕОФЕЛЛИН, ЭУФИЛЛИН.

Препараты данной группы действуют по механизму увеличения ц3,5,АМФ в миофибриллах, но за счетуменьшения его разрушения ферментом фосфодиэстеразой, на которую они оказывают ингибирующее действие.

Соединение ц3,5,АТФ стимулирует работу кальциевого «насоса», обеспечивающего транспорт ионов кальция из микрофибрилл в микросомы саркоплазмы.Этим задерживается реакция актин-миозин-актомиозин и происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Миодилатационный эффект наблюдается как в бронхах, так и в сосудах сердца, почек, легочной артерии.

Препараты этой группы обладают слабым стимулирующим влиянием на ЦНС, дыхателбный и сосудистодвигательный центры продолговатого мозга. Стимуляция сердца складывается из переферических и центральных влияний. Миолитический эффект сопровождается повышением потребления клетками кислорода.

Отсюда основные лечебные эффекты данной группы:

· диуритическое действие( за счет расширения сосудов почек и увеличения почечного кровотока);

· перефирического сопротивления кровеносных сосудов;

· перефирического сопративления и за счет прямого стимулирующего влияния на ЦНС и двигательный центр в продолговатом мозге);

· артериол и нормализация тонуса венул).

КОФЕИН

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС ( центральная нервная система ), функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания и другие.), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание,) у младенцев (в том числе недоношенных).

Противопоказания:

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные проявления от препарата Кофеин: нервозность, возбуждение, бессонница, тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений, аритмии, увеличение АД ( артериальное давление ), тошнота ( рвота ). При длительном использовании возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение применения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС ( центральная нервная система ) с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Сочетание Кофеин с другими лекарствами: Снижает действие снотворных и наркотических средств, увеличивает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и другие. ненаркотических анальгетиков. Улучшает проникновение эрготамина в ЖКТ ( желудочно кишечный тракт ).

Передозирование при приеме препарата Кофеин: При злоупотреблении кофеин (более 300 миллиграмм в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У младенцев (в том числе недоношенных) при концентрации в кровяной плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений, тремор, увеличение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

ТЕОБРОМИН

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к алкалоидам пуринового ряда. Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

ТЕОФИЛЛИН

Показания:

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у младенцев (вспомогательное средство).

Противопоказания:

Повышенная чуствительность к лекарственному препарату Теофиллин, в том числе и к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, обозначенный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия:

нервозность, потеря сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, нервная нервная анорексия, тошнота ( рвота ), изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения ( уменьшение числа лейкоцитов в крови ), гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения - склонность к кровоточивости, аллергии. Передозирование при приеме препарата Теофиллин: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений, аритмия, гипотония, тошнота ( рвота ), диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. Профилактика и лечение передозировки: прием угля активированного, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при обозначенной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно), конвульсиях - бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости - гемоперфузия

Взаимодействие:

Теофиллин с другими лекарствами: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают опасность развития побочных явлений. Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют проникновение и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Особые указания:

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

ЭУФИЛЛИН

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие:

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания:

Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии). Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения. При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.