Презентация по фармакологии на тему Противосудорожные средства

Противосудорожные средства Противосудорожные средства{5940675A-B579-460E-94D1-54222C63F5DA}Противоэпилептические средстваПротивопаркинсонические средстваАктиваторы дофаминергических процессовБлокаторы холинергических процессовФенобарбиталПримидонКарбамазепинКлоназепамВальпроевая кислота и ее солиЛамотриджинЭтосуксимидТриметадионДиазепам Леводопа+карбидопаЛеводопа+бенсеразидСелегилинБромокриптинАмантадин ТригексифенидилБипериден Противосудорожные средстваэто ЛС, которые способны предупредить или купировать судороги различной этиологии. Наиболее распространенной судорожной патологией является эпилепсия. Судорожный синдром наблюдается и при болезни Паркинсона, а также при передозировке нейролептиков фенотиазинового ряда (лекарственный паркинсонизм). Эпилепсия – хроническое нервно-психическое заболевание ЦНС, проявляющееся периодически возникающими приступами судорог (припадками) различного характера. Типы эпилептических припадков:1 - генерализованные припадки, протекающие с выключением у больного сознания. К ним относятся:а) большие судорожные припадки (grand mal) с различными судорожными проявлениями (тонико-клоническими, тоническими, клоническими); после такого припадка больной обычно впадает в глубокий и продолжительный сон.б) малые припадки (petit mal), или абсансы, проявляются периодическим нарушением сознания (несколько секунд) с последующим быстрым сокращением отдельных мышц (например, частое мигание). Типы эпилептических припадков:2 - парциальные (локальные, очаговые) припадки: а) у больного, на фоне ясного сознания, внезапно возникают различные двигательные, зрительные, слуховые, обонятельные, вегетативные нарушения;б) иногда припадки протекают с нарушением психических функций (с немотивированным беспокойством или агрессивностью), расстройств памяти и мышления, нарушений поведения и т.п. Больной может совершать действия, о которых по окончании приступа не помнит. Причины развития эпилепсии нарушение обмена веществ в мозге, опухоли мозга, травмы головы и др. в основе патогенеза лежит формирование в ЦНС эпилептического очага. Импульсы, исходящие от него, и обуславливают клинические проявления эпилепсии. Механизм противоэпилептического действия лекарственных веществ1 группа - блокируют натриевые каналы (дифенин, карбамазепин), 2 группа - активируют ГАМК-систему (фенобарбитал, бензодиазепины, вальпроаты), 3 группа - угнетают активность глутаматергической системы (ламотриджин). Результатом этих механизмов действия является усиление тормозного влияния и угнетение процесса возбуждения нейронов. Лечение эпилепсии проводится длительно и регулярно на протяжении многих лет. ЛС и дозы подбираются индивидуально. Прекращение или замена одного ЛС другим должны производиться постепенно, так как в противном случае возможно резкое обострение заболевания. Часто используют комбинированную терапию. ФенобарбиталПервое эффективное средство для лечения эпилепсии. ЛС обладает выраженным снотворным действием. Для лечения эпилепсии назначают в больших дозах. Фенитоин (дифенин) Близок по структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Эффективен также при некоторых формах сердечных аритмий. Назначают внутрь во время или после еды, т.к. он раздражает слизистую оболочку желудка. Нежелательные эффекты: головокружение, возбуждение повышение температуры тела, тремор, сыпь, тошнота, рвота, гиперплазия десен. Примидон (гексамидин) близок по строению к фенобарбиталу, но снотворным действием не обладает. эффективен главным образом при больших припадках. Нежелательные эффекты: головокружение, тошнота, нарушение кроветворения, нервно-психические расстройства. Карбамазепин (тегретол, финлепсин, стазепин) эффективное противосудорожное средство. Применяют при больших припадках, смешанных формах (при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями. Переносится обычно хорошо, иногда могут возникнуть головная боль, тошнота, рвота, сонливость. Клоназепам (антелепсин) является производным бензодиазепина. Оказывает транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное действие. Последнее выражено сильнее, чем у других ЛС этой группы. Нежелательные эффекты: нарушение координации движений, раздражительность, депрессивные явления. Применение противоэпилептических средствТипы судорог при эпилепсииЛекарственные средстваП а р ц и а л ь н ы е с у д о р о г иПсихомоторные припадкиКарбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, клоназепамГен е р а л и з о в а н н ы е с у д о р о г иБольшие судорожные припадки   Эпилептический статус Малые приступы эпилепсии  Карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, ламотриджин Диазепам, дифенин Этосуксимид, клоназепам, вальпроаты Производные вальпроевой кислоты Натрия вальпроат (депакин, конвулекс, вальнат), Магния вальпроат (дипромал), Кальция вальпроат (конвульсофин) – оказывают специфическое действие на метаболизм ГАМК, повышают ее содержание в ЦНС и понижают тем самым возбудимость эпилептического очага (ГАМК – тормозной медиатор ЦНС). Применяют при разных формах эпилепсии. Нежелательные эффекты: тяжесть в области желудка, тошнота, рвота, нарушение свертывания крови. Ламотриджин (ламиктал) применяется при эпилептических припадках, не поддающихся лечению другими противосудорожными средствами. Возможны аллергические реакции. Триметадион (триметин) применяют преимущественно при малых припадках, может кумулировать. Нежелательные эффекты: светобоязнь, кожная сыпь, изменения со стороны крови. При лечении необходимо проводить повторные анализы крови. Этосуксимид (суксилеп) по действию и показаниям к применению близок к триметину, однако обладает меньшей токсичностью. Для купирования эпилептического статуса используют:диазепам, который вводят внутривенно. Кроме того, натриевые соли дифенина и фенобарбитала парентерально, а также средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза. Противопаркинсонические средстваБолезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния, обозначаемые термином «паркинсонизм», проявляются нарушением двигательных функций. Характеризуются такими симптомами, как дрожание (тремор) конечностей, головы, повышение тонуса (ригидность) скелетных мышц и затруднение движений, семенящая походка, маскообразное лицо и др. Патогенез заболевания Паркинсона заключается в повреждении подкоркового образования – черной субстанции, где снижается содержание дофамина и нарушается тормозная дофаминергическая передача импульсов. На этом фоне становятся преобладающими активирующие холинергические процессы в этих подкорковых структурах. Лечение болезни Паркинсона направлено на:усиление дофаминергических процессов, блокирование холинергической ипульсации. Активаторы дофаминергических процессовЛеводопа является предшественником дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер и под действием декарбоксилазы превращается в дофамин, восполняя его недостаток в ЦНС. Активаторы дофаминергических процессовЗначительная часть ЛС «Леводопа» превращается в дофамин в периферических тканях (печень, почки, кишечник). Это снижает специфическое действие ЛС и является причиной возникновения нежелательных побочных эффектов: нарушение аппетита, тошнота, рвота, аритмии, психические расстройства и др. Для предупреждения этих явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической декарбоксилазы – карбидопой и бенсеразидом. Комбинации «леводопа + карбидопа» выпускаются в виде таблеток «Наком», «Синемет», «Синдопа», «Мадопар» и др. А - леводопа Б – карбидопаФармакологическое действие Селегилин (юмекс) ингибирует моноаминооксидазу (МАО), инактивирующую дофамин и способствует повышению уровня дофамина в головном мозге за счет уменьшения его биотрансформации. Бромокриптин (парлодел) – дофаминомиметик. Стимулируя центральные дофаминовые рецепторы, уменьшает симптомы паркинсонизма. Амантадин (мидантан) ускоряет высвобождение дофамина из нейрональных депо и тормозит его обратный захват. Основная направленность действия противопаркинсонических средств Блокаторы холинергических процессовТригексифенидил (циклодол, паркопан) оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее действие, относится к М, Н- холиноблокаторам. Центральное действие способствует устранению двигательных нарушений, связанных с изменениями в экстрапирамидной системе.Нежелательные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, возбуждение ЦНС. Тесты для закрепления Что характерно для последействия при применении снотворных средств?а) Вялость б) Сонливость в) Возбуждение 2. Какие явления могут развиваться при длительном применении барбитуратов?а) Привыкание б) Лекарственная зависимость в) Экстрапирамидные расстройства 3. Отметьте противоэпилептические средстваа) Циклодол б) Этосуксимид в) Дифенин г) Карбамазепин д) Леводопа е) Мидантан 4. Укажите средства для купирования эпилептического статуса:а) Дифенин б) Карбамазепин в) Диазепам г) Тиопентал-натрий д) Депакин 5. С чем связывают противопаркинсонический эффект леводопы при паркинсонизме?а) Стимуляция холинергических процессов в ЦНС б) Угнетение холинергических процессов в ЦНC в) Стимуляция дофаминергических процессов в ЦНС 6. Отметьте противопаркинсонические средстваа) Дифенин б) Мидантан в) Наком г) Карбамазепин д) Циклодол